Evaluation of the antioxidant properties and effects on the biotransformation of commercial herbal preparations using rat liver endoplasmic reticulum

Dependiendo de su lipofilicidad, los principios herbales antioxidantes que son xenobióticos para los organismos animales, deben biotransformarse para ser eliminados. Este proceso ocurre principalmente en el retículo endoplásmico hepático y puede generar ROS induciendo, paradójicamente, estrés oxidativo. En este trabajo hemos utilizado microsomas hepáticos de rata para evaluar la capacidad antioxidante y los efectos sobre la biotransformación de xenobióticos de varios extractos comerciales conteniendo Silybum marianum, Tilia cordata, Crataegus oxyacantha, Avena sativa, Melissa officinalis, Valeriana officinalis; Passiflora incarnata, Foeniculum vulgare, Cassia senna, Peumus boldus and Opuntia ficus-indica, solos o en combination-. Excepto el preparado acuoso de Opuntia ficus-indica, el resto de extractos comerciales ¿mayoritariamente hidro-alcohólicos- inhibieron la oxidación de los lípidos y los tioles microsómicos, las modificaciones oxidativas de varias actividades de enzimas microsómicas biotransformantes de xenobióticos, todos estos fenómenos inducidos experimentalmente por Fe3+/ascorbato. En ausencia de estrés oxidativo estas preparaciones también inhibieron las actividades de UDP-glucuroniltransferasa (UDPGT) GSH-transferasa (GST), N-demetilasa y Monooxigenasa citocromo P450, aunque este efecto fue menos marcado que el antioxidante. Este último fenómeno puede deberse a la presencia de sustratos lipofílicos en estas preparaciones herbales. Así, los microsomas hepáticos podrían ser un buen sistema biológico para evaluar simultáneamente las propiedades antioxidantes y las interacciones que sobre la biotransformación de xenobióticos podrían ejercer las preparaciones herbales.

The antioxidant herbal ingredients are xenobiotics for animals, many of them must be biotransformed to be eliminated, especially lipophilic compounds. Biotransformation of such xenobiotics- occurs mainly in the hepatic endoplasmic reticulum, a process that may generate ROS and trigger oxidative stress. Therefore, we used rat liver microsomes to test the antioxidant capacity and the effects on biotransformation enzymes of five commercial herbal preparations containing Silybum marianum, Tilia cordata, Crataegus oxyacantha, Avena sativa, Melissa officinalis, Valeriana officinalis; Passiflora incarnata, Foeniculum vulgare, Cassia senna, Peumus boldus and Opuntia ficus-indica, as ingredients -alone or in combination-. With the exception of the aqueous preparation of Opuntia ficus-indica, all the hydro-alcoholic commercial preparations inhibited the oxidation of microsomal lipids and thiols and prevented the oxidative alterations of several microsomal biotransformation enzymes activities, all phenomena induced by Fe3+/ascorbate. They also inhibited the UDP-glucuronyltransferase (UDPGT), GSH-transferase (GST), and N-demethylating, and Monooxygenase cytochrome P450 activities to a lower extent in the absence of oxidative stress. This last phenomenon might be due to the presence of lipophilic substrates in the herbal preparations. Thus, microsomes could be a good biological system to evaluate both the antioxidant properties and the possible interactions of herbal preparations with the enzymes involved in xenobiotics biotransformation.

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Resumen

Inglés The antioxidant herbal ingredients are xenobiotics for animals, many of them must be biotransformed to be eliminated, especially lipophilic compounds. Biotransformation of such xenobiotics- occurs mainly in the hepatic endoplasmic reticulum, a process that may generate ROS and trigger oxidative stress. Therefore, we used rat liver microsomes to test the antioxidant capacity and the effects on biotransformation enzymes of five commercial herbal preparations containing Silybum marianum, Tilia cordata, Crataegus oxyacantha, Avena sativa, Melissa officinalis, Valeriana officinalis; Passiflora incarnata, Foeniculum vulgare, Cassia senna, Peumus boldus and Opuntia ficus-indica, as ingredients -alone or in combination-. With the exception of the aqueous preparation of Opuntia ficus-indica, all the hydro-alcoholic commercial preparations inhibited the oxidation of microsomal lipids and thiols and prevented the oxidative alterations of several microsomal biotransformation enzymes activities, all phenomena induced by Fe3+/ascorbate. They also inhibited the UDP-glucuronyltransferase (UDPGT), GSH-transferase (GST), and N-demethylating, and Monooxygenase cytochrome P450 activities to a lower extent in the absence of oxidative stress. This last phenomenon might be due to the presence of lipophilic substrates in the herbal preparations. Thus, microsomes could be a good biological system to evaluate both the antioxidant properties and the possible interactions of herbal preparations with the enzymes involved in xenobiotics biotransformation.

Español Dependiendo de su lipofilicidad, los principios herbales antioxidantes que son xenobióticos para los organismos animales, deben biotransformarse para ser eliminados. Este proceso ocurre principalmente en el retículo endoplásmico hepático y puede generar ROS induciendo, paradójicamente, estrés oxidativo. En este trabajo hemos utilizado microsomas hepáticos de rata para evaluar la capacidad antioxidante y los efectos sobre la biotransformación de xenobióticos de varios extractos comerciales conteniendo Silybum marianum, Tilia cordata, Crataegus oxyacantha, Avena sativa, Melissa officinalis, Valeriana officinalis; Passiflora incarnata, Foeniculum vulgare, Cassia senna, Peumus boldus and Opuntia ficus-indica, solos o en combination-. Excepto el preparado acuoso de Opuntia ficus-indica, el resto de extractos comerciales ¿mayoritariamente hidro-alcohólicos- inhibieron la oxidación de los lípidos y los tioles microsómicos, las modificaciones oxidativas de varias actividades de enzimas microsómicas biotransformantes de xenobióticos, todos estos fenómenos inducidos experimentalmente por Fe3+/ascorbato. En ausencia de estrés oxidativo estas preparaciones también inhibieron las actividades de UDP-glucuroniltransferasa (UDPGT) GSH-transferasa (GST), N-demetilasa y Monooxigenasa citocromo P450, aunque este efecto fue menos marcado que el antioxidante. Este último fenómeno puede deberse a la presencia de sustratos lipofílicos en estas preparaciones herbales. Así, los microsomas hepáticos podrían ser un buen sistema biológico para evaluar simultáneamente las propiedades antioxidantes y las interacciones que sobre la biotransformación de xenobióticos podrían ejercer las preparaciones herbales.